2023年3月6日，我国目前获批的首 个靶向治疗EGFR 20号外显子插入突变（EGFR exon20 Insertion+）非小细胞肺癌的口服创新药物琥珀酸莫博赛替尼（mobocertinib）胶囊（以下简称“莫博赛替尼”）开出全国首张处方，莫博赛替尼在国内正式进入临床应用阶段，标志着中国EGFR 20号外显子插入突变的肺癌患者结束了二十年来“无特异性靶向治疗药可用”的困境，正式迎来靶向治疗新时代。

【商品名】：安卫力®

【通用名】：琥珀酸莫博赛替尼胶囊

【规格】：40mg*14S*8板

【适应症】：适用于含铂化疗期间或之后进展且携带表皮生长因子受体（EGFR）20号外显子插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者

【价格】：本品定价37588元人民币/盒

EGFR 20号外显子插入突变是EGFR靶点的第三大突变。由于EGFR20号外显子插入突变形成的空间位阻，导致了药物结合口袋变小，且该突变同野生型的EGFR结构高度相似，使得该靶点药物研发困难重重。因此，在该靶点自发现以来的二十年来，始终没有靶向治疗方案，临床上针对这一疾病的治疗至今仍以化疗为主，且此前国内已获批的EGFR-TKI及免疫治疗对改善此类靶点突变患者的生存获益均效果不明显。

相对于常见EGFR突变，EGFR 20号外显子插入突变晚期非小细胞肺癌患者的生存预后更差。根据一项真实世界数据显示，在缺乏针对性有效治疗情况下，晚期EGFR 20号外显子插入突变患者二线及后线治疗客观缓解率（ORR）低于10%，PFS仅为3.7个月，OS仅为13.6个月。患者病情恶性程度高，预后差，5年生存率仅为8%，临床上对针对性的靶向治疗药物有着十分紧迫的未满足需求。

莫博赛替尼是武田制药研发并引进的全 球首 款也是目前唯 一获批的治疗EGFR 20号外显子插入突变晚期非小细胞肺癌的口服靶向药物。本品AP32788/TAK-788，相关专利WO-2015195228；早由Ariad Pharmaceuticals Inc研发。在2017年2月，武田制药以52亿美元高价收购Ariad  Pharmaceuticals。

于2023年1月获得国家药品监督管理局（NMPA）批准正式进入中国（国药准字HJ20230001），适用于治疗含铂化疗期间或之后进展且携带表皮生长因子受体（EGFR）20号外显子插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。临床研究结果显示，经25.8个月的长期随访，莫博赛替尼可将含铂化疗经治患者的中位无进展生存期（mPFS）提高到7.3个月，中位总生存期（mOS）延长至20.2个月，填补了该领域临床治疗的长期空白。

同济大学附属上海市肺科医院肿瘤科主任周彩存表示：“在肺癌患者群体中，EGFR 20号外显子插入突变晚期非小细胞肺癌患者非常特殊。相较于敏感基因突变的肺癌患者能够实现五年甚至更长的生存期，该领域患者目前主要依赖化疗的治疗手段，其中位生存期仅 有一年。随着莫博赛替尼正式进入临床应用阶段，患者对于针对性靶向药物的迫切需求得到填补。莫博赛替尼优异的临床研究成绩、所具有的突破性意义，为EGFR 20号外显子插入突变晚期非小细胞肺癌患者开启了新的靶向治疗时代。”

据药融云数据显示，国内部分表皮生长因子受体20号外显子插入突变（EGFR 20ins）在研新药有：迪哲医药的舒沃替尼、福沃药业FWD1509 MsOH、浦合医药、津曼特（石药集团）、艾力斯、再鼎医药CLN-081等等。

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