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Venetoclax 全球第一个Bcl-2 抑制剂

2016/05/16   来源:互联网

Venclexta®(Venetoclax)是由艾伯维公司研发,于2016年4月11日获美国食品药品管理局(FDA)批准上市,在不到1年内连续获得3次突破疗法认定。

    该药用于治疗带有17p基因缺失突变并且曾接受过至少一种治疗的慢性淋巴细胞白血病(CLL)。

    Venclexta®为片剂,有10 mg, 50 mg和100 mg 3种规格。初始剂量为第一周每日一次,每次20 mg,然后经过一个每周剂量递增的方案(50, 100, 200, 400 mg/天),经5周达到每日400 mg的剂量。



    Venetoclax

    该药获得三次突破性疗法认定

    2015年4月,单药治疗有17p缺失基因突变患者的慢性淋巴细胞白血病;

    
    2016年1月,联合去甲基化药物(HMAs)一线治疗不适合标准诱导治疗(高剂量治疗)的急性髓系白血病(AML)

    作用机制

    Bcl-2家族蛋白是一类细胞凋亡蛋白,在肿瘤的发生及转移中起着重要的作用。正常情况下,Bcl-2家族蛋白与Bax形成二聚体以及自身二聚调控细胞的凋亡。

    B淋巴细胞瘤-2(Bcl-2)是Bcl-2家族蛋白中的一种抑制凋亡蛋白,在某些癌细胞中高度表达,选择性的抑制Bcl-2已经成为抗肿瘤药物的热门靶点。

    Venetoclax是一种选择性的Bcl-2抑制剂,旨在恢复细胞的凋亡功能,发挥抗肿瘤的作用,它也是全球***上市的蛋白-蛋白相互作用抑制剂。

    研究关键数据

    同靶点在研及上市药物

    关于慢性淋巴细胞白血病(CLL)

    慢性淋巴细胞性白血病是一种影响B细胞淋巴系统的恶性肿瘤,这种血液病的特点是产生大量不成熟的淋巴细胞,在骨髓内聚集,抑制 骨髓的正常造血。CLL进展缓慢,通常患者保持无症状达数月至数年,常见症状是淋巴结肿大,肝脾大,贫血,出血等,发病原因尚不明确。

    CLL是成人白血病患者中最常见的类型。在美国,占新确诊白血病的四分之一。

    关于治疗CLL药物

    CLL的治疗主要以化疗为主,临床上使用的主要是各种烷化剂,例如环磷酰胺,苯丁酸氮芥和嘌呤类似物氟达拉滨等,目前化疗仍是治疗CLL的一线药物,但对患者的总生存期并没有明显提高。

    与单纯使用氟达拉滨和环磷酰胺相比,联合使用抗CD20单克隆抗体利妥昔单抗的免疫化疗方法使疗效(ORRs,PFS和OS)得到大幅度提高。

    近年来,随着对CLL的发病机制和信号通路中关键分子的认识加深,人们开发出了许多新的治疗靶点,例如BTK抑制剂,上市的有依鲁替尼 (Ibrutinib);PI3Kδ抑制剂,上市的有Idelalisib,还有本文讨论的靶点Bcl-2抑制剂,上市药物有Venetoclax。此 外,还有几个靶点也在开发中,目前未有药物上市。

    临床研究数据
  
    Venetoclax的获批是基于一项II期临床试验(NCT01889186),作为单药用于治疗106例17p基因缺失突变的复发性或难治性CLL患者,临床疗效的主要终点是总缓解率(ORR)。

    结果显示,CLL患者的ORR高达80.2%,95%CI(71.3, 87.3),达到了主要终点。

    常见的不良反应(>20%)有中性粒细胞减少症,腹泻,恶心,贫血,上呼吸道感染,血小板减少以及疲劳。

    严重的不良反应有肿瘤溶解综合征,但可以通过调整剂量避免。

    市场分析

    17p基因缺失突变发生在约10%的未经治疗以及20%的复发性CLL患者中,17p基因突变导致CLL患者的预后很差,Venetoclax针对biomarker为17p基因突变缺失的难治性CLL患者患者所开发的新靶点药物,市场前景光明。

    Abbvie的畅销药阿达木单抗面临多种仿制药的挑战,Venetoclax的成功上市完美地填补了Abbvie的自身肿瘤学研发管线。

    Venetoclax联合依鲁替尼(abbvie收购Pharmacyclics获得美国销售权)将是治疗CLL的***组合疗法(临床试验招募中)。

    据Evaluate Pharma分析,Venetoclax在2020年预计销售额达到14亿美元。



    免责声明:此微信数据源自美国(FDA)、日本(PMDA)和欧洲(EMA)的研究结果,并不一定适用于中国地区用药指导,如有需要请咨询专业医生和药师。


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    Venetoclax是AbbVie公司和Genentech公司合作研发的一个选择性的Bcl-2抑制剂,用于治疗慢性淋巴细胞白血病,非霍奇金淋巴瘤,小淋巴细胞淋巴瘤,弥漫性大B细胞淋巴瘤,多发性骨髓瘤等。美国FDA与2016年4月 刚刚批准Venetoclax 用于治疗慢性淋巴细胞白血病,该药目前仅在美国上市,亚太患者可以寻求香港政府授权的药品进出口商致泰药业转口。

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